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title: Importancia de la farmacocinética de los alfa bloqueadores
description: Descubre la farmacodinámica y farmacocinética de los alfa bloqueadores y su importancia en el tratamiento de la hiperplasia benigna de próstata (HBP).
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Farmacodinamia/ farmacocinética de los alfa bloqueadores

[UROLOGIA](https://blog.laboratorioslegrand.com/tag/urologia)

 julio 29, 2025 3 min.

# Farmacodinamia/ farmacocinética de los alfa bloqueadores

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”Reproduce la narracion del articulo”

6:58

Los alfa bloqueadores antagonistas selectivos de los receptores adrenérgicos α1, son utilizados principalmente para el tratamiento de los Síntomas del Tracto Urinario Inferior (STUI) ( siglas en ingles Lower Urinary Tract Symptoms -LUTS) asociados a la hiperplasia benigna de próstata (HBP ó HPB). \[1\] 

Desde la última década, llegaron algunos antagonistas adrenérgicos α₁ (alfabloqueantes) más uro-selectivos (silodosina), que junto a otros constituyen el pilar inicial del tratamiento farmacológico, gracias a su rápida capacidad para mejorar el flujo urinario y a una mejor tolerabilidad s frente a otras alternativas. \[2\] Esta revisión profundiza en los aspectos farmacocinéticos (PK) y farmacodinámicos (PD) de los alfabloqueantes disponibles terazosina, doxazosina, alfuzosina, tamsulosina y silodosina, vincula dichas propiedades con su relevancia clínica en el manejo de la HBP.

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## **FARMACODINAMIA**

**![FARMACODINAMIA](https://blog.laboratorioslegrand.com/hs-fs/hubfs/FARMACODINAMIA.png?width=587&height=346&name=FARMACODINAMIA.png)**

Silodosina y tamsulosina, al focalizarse en su mayor % en los α₁A, minimizan los efectos vasculares ligados al subtipo α₁B (mareo, síncope por hipotensión) y maximizan la relajación prostática. \[7\]\[8\]Alfuzosina, pese a la ausencia de selectividad de subtipo, muestra concentración intraprostática que plasmática, brindando selectividad funcional.\[5\]\[6\]

![Farmacocientifica](https://blog.laboratorioslegrand.com/hs-fs/hubfs/Farmacocientifica.png?width=722&height=607&name=Farmacocientifica.png)

## **RELACIÓN PK/PD Y CONSECUENCIAS CLÍNICAS**

### **\*Velocidad de absorción y “first-dose effect”**

- Doxazosina y Silodosina alcanzan concentraciones pico rápidas (≤3 h), sin embargo, la acción vascular de los que NO son uroselectivos pueden predisponer a mayor hipotensión ortostática tras las primeras dosis.\[13\]
- Formulaciones de liberación controlada (alfuzosina XL, tamsulosina OCAS) atenúan los picos plasmáticos, reduciendo así, algunos eventos adversos.\[14\]

### **\*Vida media**

- Doxazosina y Silodosina permite una concentración estable y efecto más prolongado.\[9\]
- Silodosina por su metabolito activo gucurónido de silodosina (KMD-3213G) tiene una vida media de 24 horas con efecto más prolongado.\[12\]

 **![Silodosina y tamsulosina](https://blog.laboratorioslegrand.com/hs-fs/hubfs/Silodosina%20y%20tamsulosina.png?width=551&height=542&name=Silodosina%20y%20tamsulosina.png)**

Las diferencias absolutas son modestas pero clínicamente perceptibles. Silodosina y tamsulosina muestran efecto más rápido y algo mayor en flujo máximo, ligado posiblemente a su mayor afinidad y alta uroselectividad por receptores α₁A. \[16\]

## **EVENTOS ADVERSOS CLAVE**

El perfil vascular de los no selectivos explica la mayor hipotensión, mientras que la alta selectividad α₁A de silodosina conlleva mayor disfunción eyaculatoria.\[8\]

![perfil vascular](https://blog.laboratorioslegrand.com/hs-fs/hubfs/perfil%20vascular.png?width=832&height=325&name=perfil%20vascular.png)

## **MENSAJES CLAVE**

- **Silodosina ofrece máxima Uro-Selectividad** en próstata y vejiga lo que mejoran tolerabilidad vascular.
- **Formulaciones de liberación modificada**(tamsulosina OCAS, alfuzosina XL) suavizan picos plasmáticos y mejoran tolerabilidad vascular.
- **Silodosina y Tamsulosina**  pueden presentar un mayor riesgo de aneyaculación por su uroselectividad,
- **Doxazosina** en hombres con HPB e hipertensión mal controlada, puede ser una opción, siempre con titulación cuidadosa y monitorización ortostática.

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**Referencias**

1\. Schilit S, Benzeroual KE. Silodosin: A Selective α1A-Adrenergic Receptor Antagonist for the Treatment of Benign Prostatic Hyperplasia. Clinical Therapeutics. 2009 Nov;31(11):2489–502.  
2\. Nachawati D, Leslie SW, Patel JB. Alpha-Blockers. In: StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2025 Jan  
3\. Saygisever-Faikoglu K, Faikoglu G, Ozcan FO, Berk B. The efficacy and safety of silodosin-a review of literature. Pharm Pharmacol Int J. 2021;9(6):249-56. doi:10.15406/ppij.2021.09.00353  
4\. Muramatsu I, Taniguchi T, Okada K. Tamsulosin: α1-Adrenoceptor Subtype-Selectivity and Comparison With Terazosin. Jpn J Pharmacol. 1998;78(3):331-5. doi:10.1254/jjp.78.331.  
5\. Mari A, Antonelli A, Cindolo L, Fusco F, Minervini A, De Nunzio C. Alfuzosin for the medical treatment of benign prostatic hyperplasia and lower urinary tract symptoms: a systematic review of the literature and narrative synthesis. Ther Adv Urol. 2021;13:1-15. doi:10.1177/1756287221993283.  
6\. Lefèvre-Borg F, O'Connor SE, Schoemaker H, Hicks PE, Lechaire J, Gautier E, et al. Alfuzosin, a selective a₁-adrenoceptor antagonist in the lower urinary tract. Br J Pharmacol. 1993;109(7):1282-9. doi:10.1111/j.1476-5381.1993.tb13669.x.  
7\. Tatemichi S, Kobayashi K, Maezawa A, Kobayashi M, Yamazaki Y, Shibata N. α1-Adrenoceptor Subtype Selectivity and Organ Specificity of Silodosin (KMD-3213). Yakugaku Zasshi. 2006;126(3):209-16. doi:10.1248/yakushi.126.209.  
8\. Schilit S, Benzeroual KE. Silodosin: A Selective α1A-Adrenergic Receptor Antagonist for the Treatment of Benign Prostatic Hyperplasia. Clin Ther. 2009;31(11):2489-502. doi:10.1016/j.clinthera.2009.11.024.  
9\. https://go.drugbank.com/drugs/DB00590.  
10\. https://go.drugbank.com/drugs/DB00346.  
11\. https://go.drugbank.com/drugs/DB00706.  
12\. https://go.drugbank.com/drugs/DB06207  
13\. Teva Pharma, S.L.U. Doxazosina Teva-ratiopharm 2 mg comprimidos EFG. Ficha Técnica. Febrero 2024. Disponible en: cima.aemps.es/cima/pdfs/ft/65123/FT\_65123.pdf.  
14\. Franco-Salinas G, de la Rosette JJMCCH, Michel MC. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of tamsulosin in its modified-release and oral controlled absorption system formulations. Clin Pharmacokinet. 2010 Mar;49(3):177-88. doi: 10.2165/11317580-000000000-00000. PMID: 20170206.  
15\. Silodosin: Package Insert / Prescribing Info. Capsule. Drugs.com. Last updated Feb 9, 2025.  
16\. Tatemichi S, Kobayashi K, Maezawa A, Kobayashi M, Yamazaki Y, Shibata N. \[Alpha1-adrenoceptor subtype selectivity and organ specificity of silodosin (KMD-3213)\]. Yakugaku Zasshi. 2006 Mar;126 Spec no:209–16. doi: 10.1248/yakushi.126.209. PMID: 16518085.

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