Blog Laboratorios Legrand

Desafíos de los inhibidores de fosfodiesterasa 5

Escrito por Laboratorios Legrand | Oct 15, 2025 2:16:32 AM

La disfunción eréctil (DE) es una condición prevalente que afecta significativamente la calidad de vida y el bienestar psicológico de la población masculina adulta.

Los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (iPDE5) han marcado una revolución en su manejo, estableciéndose como la terapia de primera línea recomendada por las principales sociedades científicas. 1, 2, 3 No obstante, la adherencia al tratamiento se ve frecuentemente comprometida por factores como la rapidez de acción y la tolerabilidad a los eventos adversos.4 En este contexto, Avanafilo emerge como una opción terapéutica de última generación, redefiniendo el equilibrio entre eficacia, rapidez y, crucialmente, seguridad, con un perfil farmacológico superior en especial en pacientes con riesgo cardiovascular.5

Eficacia y Rapidez de Acción

Avanafilo ha demostrado una alta eficacia en el tratamiento de la DE en una amplia gama de pacientes, validada por ensayos clínicos aleatorizados, doble ciego y controlados con placebo.6

Rapidez

Una de las características más destacadas y un beneficio principal de Avanafilo es su rápido inicio de acción.

  • Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre 0.5 y 0.75 horas tras la administración oral en ayunas.7
  • Se han reportado erecciones suficientes para la penetración en tan solo 15-30 minutos en algunos hombres a dosis de 100mg, e incluso se ha demostrado eficacia en solo 10 minutos con la dosis de 200 mg. 5
  • Esta característica lo convierte en el único inhibidor de la PDE-5 aprobado para un inicio de acción de 15 minutos. Esta rapidez facilita una mayor espontaneidad en las relaciones sexuales, tanto planificadas como no planificadas.8

Duración y Resultados Clínicos

A pesar de su inicio rápido, el efecto de Avanafilo puede sostenerse durante 6 horas o más. 7, 8

En la población general con DE, el porcentaje medio de intentos con coitos exitosos fue del 47%, 58% y 59% para las dosis de 50 mg, 100 mg y 200 mg de Avanafilo, respectivamente, superando el 28% del placebo. Su eficacia también se ha confirmado en subgrupos de pacientes con comorbilidades relevantes como la cardiovascular:9

  • Pacientes con diabetes tipo 1 o tipo 2: Se observó un 34% y 40% de coitos exitosos con 100 mg y 200 mg, respectivamente, frente al 21% con placebo.8 10
  • Pacientes con DE después de prostatectomía radical: Los porcentajes fueron del 23% y 26% para 100 mg y 200 mg, respectivamente, en comparación con el 9% para el placebo.11

Adicionalmente, los pacientes han mostrado una alta satisfacción con los efectos de Avanafilo, incluso aquellos que habían fallado con otras terapias para la DE.4

 

Seguridad Superior: El Diferenciador Clave

La seguridad es un pilar fundamental, y Avanafilo se distingue por ofrecer un perfil de tolerabilidad más favorable que sus predecesores.

Selectividad Excepcional de PDE5

Avanafilo es un inhibidor altamente selectivo de la fosfodiesterasa de tipo 5 (PDE5). Esta alta selectividad es crucial, ya que minimiza la inhibición de otras isoformas de PDE en diferentes tejidos, lo que se traduce en menos efectos secundarios no deseados. 1, 7, 12

  • Es más de 100 veces más potente sobre la PDE5 que sobre otras fosfodiesterasas conocidas.7
  • Alteraciones Visuales: Es 121 veces más selectivo por PDE5 que por PDE6 (presente en la retina).13 Esto implica un riesgo significativamente menor de alteraciones visuales como la cianopsia, un efecto adverso reportado con mayor frecuencia con otros iPDE5 como sildenafil que son derivados purínicos, mientras que avanafil es pirimidínico. 4 14
  • Mialgias: Su selectividad también es extremadamente alta contra la PDE11 (presente en el músculo esquelético), siendo más de 19,000 veces más selectivo por PDE5 que por PDE Esto contribuye a una menor incidencia de mialgias en comparación con tadalafilo.1, .7

Reducida Incidencia de Efectos Adversos Comunes

Un metaanálisis (Corona, 2016) 15 confirmó que Avanafilo, a dosis máximas, ofrece una eficacia comparable a otros iPDE5, pero con una menor incidencia de eventos adversos.1, 15

Según la gráfica anterior, las tasas de abandono del tratamiento debido a eventos adverso con Avanafilo son menores, incluso son similares a las del placebo.16

Interacciones Favorables

  • Comidas: A diferencia de sildenafil o vardenafilo, cuya absorción puede ser retrasada por comidas ricas en grasas, la absorción de Avanafilo no se ve afectada significativamente por los alimentos, permitiendo su administración con o sin ellos.5, 17
  • Alcohol: Avanafilo no interactúa con un consumo leve de alcohol. Sin embargo, el consumo excesivo (mayor a 0.5 gramos/kilogramo de peso) puede inducir hipotensión. 5, 17


Manejo en Poblaciones Especiales

Avanafilo demuestra un perfil favorable en varias poblaciones especiales:

  • Pacientes diabéticos: No requiere ajuste de dosis y ha demostrado ser seguro y eficaz.8
  • Pacientes de edad avanzada ( años): No se requiere ajuste de dosis, con una exposición comparable a la de pacientes más jóvenes (aunque los datos en mayores de 70 años son limitados).6
  • Insuficiencia renal: No necesita ajuste para insuficiencia leve o moderada (aclaramiento de creatinina ). Está contraindicado en insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina ).18
  • Insuficiencia hepática: Contraindicado en insuficiencia grave (Child-Pugh Clase C). En insuficiencia leve o moderada (Child-Pugh A o B), se debe iniciar con la dosis mínima eficaz y ajustar según la tolerancia19

Conclusión

Avanafilo representa una evolución en el tratamiento farmacológico de la disfunción eréctil siendo una molécula derivado pirimidínico y no purínico como los demás iPDE 5.. Su perfil farmacocinético optimizado, caracterizado por un inicio de acción excepcionalmente rápido (15 minutos) y una duración sostenida, lo hace ideal para encuentros sexuales tanto planificados como espontáneos. Además, su seguridad distintiva, impulsada por una alta selectividad por la PDE5 y una menor incidencia de eventos adversos , cardiovasculares, o musculares, en comparación con otros iPDE5, lo que lo posiciona como una opción de interés. Avanafilo, presenta una eficacia deseada y, al mismo tiempo, maximiza la adherencia del paciente al tratamiento, ofreciendo una solución integral para la disfunción eréctil, con menores tasas de eventos adversos vs otros iPDE5.

 

Referencias

  1. Salonia, Bettocchi, Capogrosso, Carvalho. European EAU Guidelines on Sexual and Reproductive Health [Internet]. 2024 [citado 17 de abril de 2017]. Disponible en: http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=search.jsp&q=avanafil&btnG=Search&mid=

  2. Maurice DH, Ke H, Ahmad F, Wang Y, Chung J, Manganiello VC. Advances in targeting cyclic nucleotide phosphodiesterases. Nature Reviews Drug Discovery. 1 de abril de 2014;13(4):290-314.

  3. Hatzimouratidis K, Salonia A, Adaikan G, Buvat J, Carrier S, El-Meliegy A, et al. Pharmacotherapy for Erectile Dysfunction: Recommendations From the Fourth International Consultation for Sexual Medicine (ICSM 2015). The Journal of Sexual Medicine. abril de 2016;13(4):465-88.

  4. Kumar M, Pathade AD, Gupta SV, Goyal S, Rath D, Thakre M, et al. Efficacy and safety of avanafil as compared with sildenafil in the treatment of erectile dysfunction: A randomized, double blind, multicenter clinical trial. Int J of Urology. abril de 2022;29(4):351-9.

  5. Burke RM, Evans JD. Avanafil for treatment of erectile dysfunction: review of its potential. Vasc Health Risk Manag. 2012;8:517-23.

  6. Katz W, Hellstrom E, Tan R, Rittenberg D. Avanafil for erectile dysfunction in elderly and younger adults: differential pharmacology and clinical utility. Therapeutics and Clinical Risk Management. agosto de 2014;701.

  7. Kedia GT, Uckert S, Assadi-Pour F, Kuczyk MA, Albrecht K. Avanafil for the treatment of erectile dysfunction: initial data and clinical key properties. Therapeutic Advances in Urology. 1 de febrero de 2013;5(1):35-41.

  8. Goldstein I, Jones LA, Belkoff LH, Karlin GS, Bowden CH, Peterson CA, et al. Avanafil for the Treatment of Erectile Dysfunction: A Multicenter, Randomized, Double-Blind Study in Men With Diabetes Mellitus. Mayo Clinic Proceedings. 2012;87(9):843-52.

  9. Corona G, Mondaini N, Ungar A, Razzoli E, Rossi A, Fusco F. Phosphodiesterase Type 5 (PDE5) Inhibitors in Erectile Dysfunction: The Proper Drug for the Proper Patient. The Journal of Sexual Medicine. diciembre de 2011;8(12):3418-32.

  10. Goldstein I, McCullough AR, Jones LA, Hellstrom WJ, Bowden CH, DiDonato K, et al. A Randomized, Double‐Blind, Placebo‐Controlled Evaluation of the Safety and Efficacy of Avanafil in Subjects with Erectile Dysfunction. The Journal of Sexual Medicine. abril de 2012;9(4):1122-33.

  11. Mulhall JP, Burnett AL, Wang R, McVary KT, Moul JW, Bowden CH, et al. A Phase 3, Placebo Controlled Study of the Safety and Efficacy of Avanafil for the Treatment of Erectile Dysfunction After Nerve Sparing Radical Prostatectomy. The Journal of Urology. junio de 2013;189(6):2229-36.

  12. Wang R, Burnett AL, Heller WH, Omori K, Kotera J, Kikkawa K, et al. Selectivity of Avanafil, a PDE5 Inhibitor for the Treatment of Erectile Dysfunction: Implications for Clinical Safety and Improved Tolerability. The Journal of Sexual Medicine. agosto de 2012;9(8):2122-9.

  13. Nemr. An overview on pharmaceutical applications of phosphodiesterase enzyme 5 (PDE5) inhibitors. Molecular Diversity. 2025;29:4765-85.

  14. Wang H, Yuan J, Hu X, Tao K, Liu J, Hu D. The effectiveness and safety of avanafil for erectile dysfunction: a systematic review and meta-analysis. Current Medical Research and Opinion. 1 de agosto de 2014;30(8):1565-71.

  15. Corona G, Rastrelli G, Burri A, Jannini EA, Maggi M. The safety and efficacy of Avanafil, a new 2 nd generation PDE5i: comprehensive review and meta-analysis. Expert Opinion on Drug Safety. febrero de 2016;15(2):237-47.

  16. Cui. Avanafil for male erectile dysfunction: a systematic review and meta-analysis [Internet]. 2014 [citado 11 de noviembre de 2017]. Disponible en: http://www.ajandrology.com/article.asp?issn=1008-682X;year=2014;volume=16;issue=3;spage=472;epage=477;aulast=Cui

  17. Ferguson JE, Carson CC. Phosphodiesterase type 5 inhibitors as a treatment for erectile dysfunction: Current information and new horizons. Arab Journal of Urology. 1 de septiembre de 2013;11(3):222-9.

  18. Yee S. To Compare the Pharmacokinetics of Avanafil in Subjects With Mild and Moderate Renal Impairment to Subjects With Normal Renal Function. - Tabular View - ClinicalTrials.gov [Internet]. 2011 [citado 29 de noviembre de 2017]. Disponible en: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/record/NCT01054261

  19. NHS. PHOSPHODIESTERASE TYPE-5 INHIBITORS for the treatment of erectile dysfunction. 2014; Disponible en: https://www.cheshireandmerseysideformulary.nhs.uk/docs/files/phosphodiesterase5Inhibitors.pdf
Ver post completo